Nejrůznější prostředky na usnutí užívali lidé odedávna. Tradiční bylinné prostředky jako odvar z meduňky nebo mučenky však neúčinkují dost, a to samé platí i pro chmelové šištice či kozlíkovou tinkturu. Ani odvar z makovic (nebo rovnou opium) není vhodná volba – opiáty spánku neprospívají a riziko vzniku závislosti je značné. Podobně je na tom i alkohol.
Bromidy a barbituráty
Léky, které vyvolávající spánek nebo usnadňují usínání, označujeme jako hypnotika. První léčiva tohoto druhu se objevila ve druhé polovině 19. století – šlo o chloralhydrát a bromid draselný, což byl také první účinný prostředek proti epilepsii (a také proti její domnělé příčině – masturbaci).
Od počátku 20. století byly toxické bromidy postupně nahrazovány léky na bázi barbiturátů – látek odvozených od kyseliny barbiturové. Tu sice syntetizoval už roku 1863 německý chemik Adolf von Bayer (zakladatel stejnojmenného koncernu), ale uspávací účinky barbiturátů objevili až roku 1903 dva z jeho zaměstnanců. Už rok poté začal Bayer prodávat léčivo barbital a roku 1912 k němu přibyl fenobarbital, který dodnes zůstává jedním z nejužívanějších léků proti epileptickým záchvatům.
Chloralhydrát a bromid draselný byly první účinné prostředky proti epilepsii a také proti její domnělé příčině – masturbaci.
Není známo, čemu vděčí barbituráty za svůj název. Traduje se však, že kyselinu barbiturovou syntetizoval von Bayer z moči (urea) mnichovské číšnice jménem Barbara. Dnes se barbituráty označují jako „první generace“ léků na usnutí. Fungují sice docela dobře, ale vzniká na ně tolerance, jsou návykové, nepříznivě ovlivňují chování, lidé je rádi užívají rekreačně a lze se jimi snadno předávkovat – Marilyn Monroe či Jimi Hendrix by mohli vyprávět. V kombinaci s alkoholem jsou smrtelně nebezpečné i v malých dávkách. Dnes se již neužívají ani proti úzkosti, ani na usnutí.
Druhá generace
V šedesátých letech přišla „druhá generace“ léčiv – benzodiazepiny. Ty se stejně jako barbituráty hodí též na uvolnění svalů, zmírnění křečí a potlačování úzkosti. Patří mezi ně chlordiazepoxid (Librium), diazepam (Valium) či flunitrazepam (Rohypnol). Právě Valium koncernu Hoffmann-La Roche se stalo v sedmdesátých letech na Západě nejčastěji předepisovaným léčivem. Prvním zástupcem této skupiny určeným přímo pro léčbu nespavosti se stal počátkem sedmdesátých let flurazepam (Dalmane), ale největšího komerčního úspěchu dosáhl triazolam (Halcion), který na trh uvedl koncern Upjohn roku 1982. Daň za snadný spánek však byla pořád docela vysoká – flurazepam značně zvyšuje riziko zranění, zatímco triazolam je spojován s panickými záchvaty, depresemi, nočními můrami i několika vraždami. V Británii byl roku 1991 dokonce zakázán, ačkoli šlo spíš o populistické gesto než o rozhodnutí podložené důkazy. Bagatelizováním vedlejších účinků však k zákazu nepochybně přispěl i samotný výrobce.
Z-léky
Historie třetí generace léků na usnutí se začala psát v sedmdesátých letech se zopiclonem, který má podobné účinky jako benzodiazepiny. Liší se však chemickou strukturou a byl považován za bezpečnější. Po uvedení na trh v polovině osmdesátých let skutečně dosáhl značného úspěchu a používá se dodnes. Koncem sedmdesátých let si nadějné nové látky povšimli ve francouzské firmě Synthélabo a rozhodli se vytvořit něco ještě lepšího. Jean-Pierre Kaplan přišel s nápadem inspirovat se strukturou zopiclonu i benzodiazepinů a přidat „ocas“ z atomů dusíku, kyslíku a uhlíku. Ten si Kaplan „vypůjčil“ od LSD – právě díky této struktuře je prý nejznámější psychedelikum účinné i v miniaturních dávkách.
Po řadě neúspěšných pokusů bylo snažení korunováno úspěchem. Kaplanův kolega Pascal George našel, co hledali, a zolpidem byl na světě. Samotný „otec“ nové látky Kaplan byl pro neshody z týmu brzy odstaven a časem si raději našel práci v jiném oboru. Svůj objev nikdy nevyzkoušel (ani LSD, které ho inspirovalo), protože „spí velice dobře“, a vyjadřuje se o něm s despektem, protože nezachraňuje životy ani neléči nemoci. Jde prý jen o „lék pro pohodlí“.
Přesto se zolpidem coby účinná složka léků Stilnox, Ambien či Hypnogen stal koncem devadesátých let jedním z komerčně nejúspěšnějších léčiv. Výrobce – koncern Sanofi-Synthélabo (později Sanofi-Avensis) – jej prohlašoval za bezpečnou náhražku Halcionu a vydělal miliardy dolarů.
Účinky a rizika
Zolpidem působí krátce a hodí se tedy k navození spánku, nikoli však k jeho udržení (což ale řeší tablety s postupným uvolňováním). Účinky nastupují krátce po požití a během několika hodin pominou. Jsou podobného druhu jako u benzodiazepinů, ale mají odlišný profil – dávka účinná pro uvolnění křečí je mnohonásobně vyšší než dávka na usnutí. Smrtelné předávkování zolpidemem je velmi obtížné. Marně se o ně pokoušel třeba podvodný investor Bernie Madoff.
Prvotní nadšení z „bezpečné náhražky“ benzodiazepinů však bylo přehnané – zolpidem na tom není o moc líp než nechvalně proslulý Halcion, ať už jde o vedlejší účinky či návykovost. Neměl by se proto užívat dlouhodobě, na což i lékaři často zapomínají. Spánkuchtiví zákazníci si totiž zolpidem oblíbili a neodrazuje je lehká malátnost ani mírná závislost. Populární lék má však i temnou stránku – jeho nejproblematičtějším vedlejším účinkem je „náměsíčnost“.
Ambienoví zombíci
Jednoho rána roku 2013 nabourala Kerry Kennedyová (dcera senátora Roberta F. Kennedyho) autem do náklaďáku. Podle svých slov však nebyla při smyslech. Při snídani místo obvyklého léku omylem užila Ambien, který ji „ovládl“. A nezní to jako výmluva – užívala-li ho před spaním, jeho rychle nastupující účinky mohla opravdu přehlédnout. Pikantní je, že šest let předtím se dostal do potíží s řízením pod vlivem Ambienu i její bratranec, bývalý kongresman Patrick J. Kennedy. Jde přitom jenom o špičku ledovce – pod vlivem zolpidemu se lidé proti své vůli věnují všemožným činnostem. Nakupování přes internet, nezřízené noční přejídání či online flirtování se zadanými přáteli patří k těm bezpečnějším možnostem, zatímco řízení automobilu či bloumání po okolí je už životu nebezpečné, o čemž svědčí i řada smrtelných úrazů a nehod.
Postižení uživatelé se stejně jako Kerry Kennedyová brání tím, že „spali“ a své konání neměli pod kontrolou. Navíc si po probuzení na mnoho nevzpomínají. Vzhledem k tomu, že mezi nejčastější zolpidemové „úlety“ patří také divoké sexuální hrátky, je na místě mít se na pozoru. Tyto účinky už bohužel objevili i sexuální predátoři, pro které se zolpidem stal náhražkou nechvalně proslulého Rohypnolu. Snadno se rozpouští třeba ve víně a podstrčit ho nic netušící oběti je až příliš snadné.
Mezi nejčastější zolpidemové „úlety“ patří rovněž divoké sexuální hrátky.
„Feťáci a smažky“
Jsou však popsané účinky opravdu „vedlejšími“? Řada „rekreačních“ uživatelů to vidí jinak: „Zolpidem navozuje změněný stav vědomí, který připomíná stav před usnutím. Je snadné a příjemné nechat se unášet hypnagogickými vizemi a usnout.“ Jenže právě tady je zádrhel: „Záleží jen na uživateli, zda se nechá ukolébat ke spánku, nebo se bude věnovat jiné činnosti.“ Ve druhém případě jde o dost zvláštní zážitek, který v lecčems připomíná účinky muchomůrky červené, avšak „bez vedlejších účinků, především bez té příšerné nevolnosti“. A něco na tom asi bude, protože muscimol, jedna z aktivních látek muchomůrek, je podobně jako zolpidem, benzodiazepiny i barbituráty agonistou receptorů GABAA.
Také zolpidem objevili „rekreační“ uživatelé velice brzy. Zvláštní stav na pomezí spánku a bdění spojený se ztrátou zábran si našel své příznivce i mezi celebritami, obzvlášť pak mezi sportovci. Golfista Tiger Woods se prý pod jeho vlivem oddával „bláznivému sexu“ se svou přítelkyní. Australští plavci se zas „sjeli“ na olympiádě v Londýně, aby přišli na jiné myšlenky. V Česku a řadě dalších zemí je dnes neoprávněné držení zolpidemu trestný čin, případně přestupek (jde-li o malé množství).
Příliš velké riziko?
Poslední dobou sílí hlasy těch, kteří by oblíbené uspávadlo nejraději zakázali nebo jeho užívání aspoň radikálně omezili. Doporučují místo něho vysadit alkohol i kofein, dodržovat spánkový režim a učit se relaxačním technikám či meditaci. Na druhé straně stojí spokojení uživatelé a farmaceutické koncerny, které se nechtějí vzdát trhu s miliardovými obraty.
Je však opravdu důvod k panice? Užívání zolpidemu je v současnosti natolik masovou záležitostí, že je až s podivem, že uživatelé nenapáchají ještě víc škod. Vždyť i prostý výčet děsivých historek navozuje dojem, že jde o silný a dost nevypočitatelný disociativní halucinogen!
Skutečnost však možná nebude zdaleka tak děsivá. Podle řady studií jsou nechtěné náměsíčné epizody vzácné, týkají se nanejvýš pár procent uživatelů a přispívá k nim i kombinace s alkoholem.
Klam velkých čísel
Z čistě statistického hlediska platí, že čím víc lidí nějakou potenciálně rizikovou látku užívá, tím větší bude i počet „odstrašujících příhod“. Nehody pod vlivem psychoaktivních látek jsou navíc mediálně vděčné. Nešťastník, který pod vlivem zolpidemu způsobí dopravní nehodu nebo skočí z mostu, vyvolá o poznání větší rozruch než ten, kdo se v klidu domova potichu předávkuje třeba paracetamolem. Středem pozornosti se stávají i „zombifikovaní“ nešťastníci zmateně bloudící po městě. A když se podobné zprávy opakují často, začnou být časem i látky s nízkou mírou rizika všeobecně vnímány jako nebezpečné.
Zakazovat psychoaktivní látky na základě novinových článků, televizních zpráv a povědomí o „nebezpečnosti“ je však iracionální. Zolpidem, stejně jako řadu ilegálních drog, lze užívat zodpovědně a s přijatelnou mírou rizika, bulvárnímu zpravodajství navzdory.
Skryté nebezpečí?
I když… Hypnotika možná skýtají ještě jiné nebezpečí, které teprve začíná vycházet najevo. Řada studií ukazuje, že uživatelé zolpidemu jsou náchylnější k úrazům a nehodám i tehdy, nejsou-li právě pod vlivem, a zvyšuje se také riziko jejich úmrtí. Mezi nejohroženější skupiny patří ženy a senioři. Podle některých vědců je možné, že zolpidem takto potichu zabije stejný počet lidí jako cigarety.
Na dalekosáhlé závěry je ještě brzy, ale farmaceutické koncerny už s vidinou dalších zisků chystají novou generaci léčiv. Merck & Co uvedl předloni na trh lék Belsomra a věštil mu skvělou budoucnost. Měl to prý být Ambien bez vedlejších účinků… Faktem je, že účinná látka suvorexant opravdu působí úplně jiným způsobem než zolpidem či benzodiazepiny – přes receptory orexinu, objeveného teprve roku 1998. Na zásadní komerční úspěch to však zatím nevypadá. Uživatelé si často stěžují, že se jim po Belsomře špatně spí…
