Na internetu se například objevila celá řada článků, které tvrdí, že tento způsob podání je ideální díky vysoké biodostupnosti kanabinoidů v čípcích a absenci nechtěných vedlejších účinků. Tyto informace byly založené na tvrzení, že kanabinoidy se v čípcích vyhnou prvotnímu metabolizování v játrech, a proto jsou přímo vstřebávány do krve.
Jak fungují čípky
Čípky jsou tuhé, dávkované léčivé přípravky určené k rektální, vaginální či uretrální aplikaci, při které se rozpouštějí nebo tají, čímž vyvolávají v lidském těle žádoucí reakci. Rektální čípky mají kónický tvar, jsou 2–3 centimetry dlouhé a váží nejčastěji dva gramy. Jsou zaváděny do konečníku (posledních 15–20 centimetrů trávicího traktu), kde mohou být vstřebány třemi různými žílami: zevním, středním a vnitřním hemoroidním pletencem.
Konopná léčba založená pouze na čípcích předpokládající jejich vysokou efektivitu při absorpci kanabinoidů do těla je sporná, ne-li nezodpovědná.
Zevní a střední žíly vedou účinné látky přímo do krevního řečiště, zatímco vnitřní je vede do vrátnice, která následně krev dopravuje do jater. Množství fyziologických (objem dostupné tekutiny, vlastnosti rektální tekutiny, další obsah konečníku, dráha krevního oběhu) a fyziochemických vlastností léčiva (rozpustnost látek v nosném médiu, velikost částic, vlastnosti báze, rozprostíratelnost) mají vliv na účinnost při vstřebávání. Například látky s vysokou rozpustností v nosném médiu (kterou má právě THC v čípcích na bázi tuků) se často uvolňují pomalu.
Výzkum
Když se hodnotí určitý způsob podávání léku, jedním z důležitých ukazatelů je vstřebatelnost ovlivňující biodostupnost léčiva v organismu. Tyto údaje vypovídají o množství látky, které se do těla dostane. Většinou se provede rozbor krve a zjišťuje se procentuální obsah užité látky. Různá léčiva/molekuly mají odlišné vlastnosti, což ovlivňuje právě jejich míru vstřebatelnosti a biodostupnosti. Většina studií zkoumajících vstřebatelnost kanabinoidů rektální cestou byla provedena na delta-9-trans-tetrahydrokanabinolu (Δ-9-THC) nebo dalších látkách z něj odvozených.
THC je jako většina kanabinoidů vysoce lipofilní („rozumí si“ s tuky) a díky své podstatě nerozpustný ve vodě. V polovině osmdesátých let byl proveden výzkum na opicích, ve kterém se zjistilo, že THC podaný přes čípky (na lipofilní a hydrofilní bázi) se do jejich krve nevstřebal – následně byl učiněn závěr, že tyto látky se přes konečník do těla dostat nemohou. Vědci poté začali hledat vhodnější deriváty THC, které by vykazovaly vyšší biodostupnost.
Hemisukcinát THC
Na počátku devadesátých let tým výzkumníků pod vedením Dr. El Sohlyho zjistil, že Δ-9-THC hemisukcinát (Δ-9-THC-HS) vykazuje ve formě čípků podaných opicím 13,5procentní biodostupnost. Tato látka je ale laboratorní preparát a v konopí či konopných výtažcích přítomna není.
Látky s vysokou rozpustností v nosném médiu, kterou má právě THC v čípcích na bázi tuků, se často uvolňují pomalu.
Stejná skupina vědců také testovala estery řady Δ-9-THC (hemisukcinát, N-formyl-alaninát, N-methyl, karbamát a metoxy-acetát) v čípcích založených na různých bázích. Testy byly v tomto případě provedeny na psech a opicích. Výsledky ukázaly, že Δ-9-THC-HS vykazuje nejvyšší míru vstřebatelnosti a že biodostupnost se v každé bázi pohybovala mezi 52 a 61 procenty u psů a 13,5 procenty u opic. Δ-9-THC-HS byl poté testován na lidech (třech ženách) a jeho účinky byly porovnány s ústním podáním syntetického THC (lék komerčně nazývaný Marinol). Výsledky ukázaly, že krevní plazma obsahovala při rektálním podání 30x více THC než při orálním.
Na dvou pacientech byla provedena jiná studie, jejímž cílem bylo též porovnat účinky ústního (Marinol) a rektálního (Δ-9-THC-HS) podávání kanabinoidů. Zjistilo se, že biodostupnost při rektálním podání byla přibližně dvakrát větší než při ústním díky větší míře vstřebatelnosti a nižší míře průchodu účinných látek játry.
Zvířecí pokusy
Studie provedená na zvířatech potvrdila analgetické a podpůrné účinky konopí při léčbě artritidy u krys – vědci prohlásili, že „Δ-9-THC-HS má prokazatelné léčivé účinky a při léčbě chronické bolesti je jen obtížně zneužitelný.“ Několik dalších studií pak přispělo informacemi o možnostech stabilizace a zesílení účinků Δ-9-THC-HS a tyto výsledky později vedly k vývoji mnoha různých patentů.
Jeden novější výzkum z roku 2014 se zaměřil na míru uvolňování kanabinoidů z čípků, kdy byl jako báze použit výtažek z konopí v kakaovém máslu s různým procentuálním obsahem polysorbátu 85. Vědci zjistili, že „profil uvolňování účinných látek z báze čípků byl poměrně nízký“ – pohyboval se od 0,0030 do 0,065 procenta při době měření 150 minut. Je nutné poznamenat, že výtažek byl vyrobený za použití čerstvých konopných listů v laboratorních podmínkách.Vaginální čípky jsou využitelné především při zmírňování lokálních bolestí, mezi které patří například menstruační křeče, dále výborně fungují při léčbě zánětů a mají antibakteriální účinky.
Když se podíváme na přehledové studie farmakokinetiky kanabinoidů při rektálním podání, zjistíme, že všechny citují studie zabývající se biodostupností Δ-9-THC-HS.
Konkrétní případy pacientů a neoficiální důkazy
Léčba různých zdravotních problémů konopnými čípky přináší velmi zajímavé výsledky. Výtažky z celé rostliny konopí ve formě čípků s různými poměry THC a CBD se například ukazují jako velmi účinné při léčbě lokálních rektálních a vaginálních onemocnění.
Co se týká skutečné biodostupnosti, někteří pacienti udávají, že pociťovali typické vedlejší účinky THC. Příkladem může být pacientka s rakovinou, která po užití jediného čípku cítila psychoaktivní účinky THC celé tři dny. V tomto případě se však jednalo o extrémní reakci vyvolanou silnou přecitlivělostí na THC, zároveň to však naznačuje, že účinné látky se do krve vstřebávají.
Na co jsou čípky dobré?
Níže uvádíme několik příkladů využití konopných čípků v lékařské praxi:
- Hemoroidy – při léčbě tohoto zdravotního problému jsme dosáhli vynikajících výsledků i při použití nízkého počtu čípků. Pacienti uvedli, že všechny příznaky je opustily. Dokonce i pacienti s chronickými hemoroidy, kteří dříve podstoupili všechny tradiční způsoby léčby včetně operací, se tohoto problému díky čípkům zcela zbavili.
- Zánětlivá onemocnění střev – pacientovi byla provedena kolonoskopie a lékař mu diagnostikoval Crohnovu chorobu. Po užití deseti konopných čípků šel na toto vyšetření znovu a lékař již žádné příznaky nemoci neobjevil. Čípky byly i v jiných případech zánětlivého onemocnění střev velmi účinné, protože kanabinoidy se tímto způsobem dostávají přímo do postižené oblasti.
- Rakovina – ve dvou případech dosáhli pacienti s již rozvinutými nádory při tomografickém vyšetření negativních výsledků. Je však nutné poznamenat, že konopné výtažky zároveň užívali ústní cestou, a proto je nemožné vyvozovat jakékoli závěry z hlediska protirakovinného působení rektální administrace.
- Vaginální čípky – přestože se tento článek zabývá především rektálními čípky, léčba vaginálními čípky také vykazuje vysokou míru účinnosti. Jsou využitelné především při zmírňování lokálních bolestí, mezi které patří například menstruační křeče, dále výborně fungují při léčbě zánětů a mají antibakteriální účinky. Ženy s problémy způsobenými porušenou hormonální rovnováhou, která se může projevovat například nepravidelnou menstruací, také potvrdily výborné výsledky.
Závěry
Téma konopných čípků je dnes často diskutované – pacienti a pečovatelé jejich účinnost potvrzují, ale odborníci stále nejsou dostatečně přesvědčení.
Výtažky z celé rostliny ve formě čípků s různými poměry THC a CBD se ukazují jako velmi účinné při léčbě lokálních rektálních a vaginálních onemocnění.
Pravdou je, že v této oblasti zatím nemáme žádné důkladné studie provedené s čípky obsahujícími přírodní konopné výtažky, v nichž by vědci porovnali všechny proměnné (různé kanabinoidy, čípky na rozličné bázi, různé koncentrace kanabinoidů a odlišnou hloubku aplikace…), které mají vliv na systémovou biodostupnost kanabinoidů v krvi. Nedostatek důkazů však rozhodně neznamená, že by se čípkům pacienti měli vyhýbat, zejména pokud u sebe pozorují dobré výsledky. Čípky perfektně fungují především na lokální zdravotní problémy a jejich účinnost je potvrzena zkušenostmi ošetřujících lékařů. Na druhou stranu, léčba založená pouze na čípcích předpokládající jejich vysokou efektivitu při absorpci účinných látek do těla je sporná, ne-li nezodpovědná. U léčby onemocnění, jako je třeba rakovina, kdy jsou většinou potřeba vysoké dávky kanabinoidů, by měly být čípky používané pouze jako doplňková procedura k orální aplikaci.
Zdroj: naturegoingsmart.com
