Droga: výraz, který se v běžné řeči používá k označení nedovolených psychoaktivních látek. Kromě vysoce návykových také těch, u nichž je vznik závislosti nepravděpodobný (například LSD). Málokdo z laické veřejnosti by nazval „drogou“ cokoli legálního, ať už alkohol, tabákové výrobky nebo léky na předpis. Jak říkal Paracelsus: „Rozdíl mezi lékem a jedem tkví v dávce.“ Rozdíl mezi lékem a drogou však spočívá hlavně v obalu, respektive místě nákupu: z lékárny je to lék, z ulice droga.
To, jaký obrovský problém představuje přehnané předepisování návykových látek, si dnes naplno uvědomují ve Severní Americe, nicméně zákeřná epidemie lékové závislosti se nevyhýbá ani zbytku světa, České republice nevyjímaje. Takřka desetina populace u nás zneužívá různé „oblbováky“ čili psychoaktivní léky – a na rozdíl od stejného počtu spoluobčanů, kteří mají pravidelnou zkušenost s konopím v jakékoli formě, jim za to nehrozí žádný trestní postih. Zato návyk je nemine, a to jak psychický, tak někdy i fyzický.
Návyk na tři způsoby
Léky s největším potenciálem pro vytvoření návyku můžeme zjednodušeně rozdělit do tří skupin:
- uklidňující (souhrnně nazývaná sedativa), používaná buď proti úzkosti (anxiolytika), nebo proti nespavosti (hypnotika);
- stimulanty;
- opioidní analgetika.
Nová sedativa v 19. století
Lidé brali látky potlačující pocit úzkosti už od nepaměti. Kromě alkoholu znali také mnoho účinných rostlin, například kozlík lékařský, pepřovník opojný (kava kava) a samozřejmě konopí. V 19. století byl objeven sedativní účinek chloroformu a éteru. Kromě toho, že obě látky zaznamenaly velký úspěch jako celková inhalační anestetika, pravidelné používání nižších dávek si získalo mnoho příznivců, nejdříve v řadách britské šlechty a amerických zbohatlíků, později i mezi chudšími.
Medicína dlouhodobě zastává kontroverzní názor, že u pacientů se silnou bolestí se závislost netvoří.
Po chloroformu a éteru přebral štafetu chloralhydrát, který byl až do počátku 20. století v této indikaci suverénně nejpoužívanější. Na rozdíl od svých předchůdců byl méně prchavý, takže se dal i pít. Nekalé praktice přidávání chloralhydrátu do nápojů nic netušícím osobám se v mluvě podsvětí říkalo Mickey Finn.
U všech těchto látek byl rozdíl mezi účinnou a smrtelnou dávkou velmi malý, naopak schopnost způsobit závislost a poškodit orgány, zejména mozek a játra, byla extrémně vysoká.
Smrtící barbituráty
Kyselina barbiturová byla objevena 2. prosince, na svátek sv. Barbory, za což vděčí svému jménu. Sama o sobě sedativní účinky nemá, vhodnou úpravou její molekuly však vznikají vysoce účinné barbituráty, které velmi rychle získaly celosvětovou popularitu. Přestože byly uvedeny na trh již v roce 1903, o jejich vysoké návykovosti a nebezpečnosti se začalo hovořit až na přelomu padesátých a šedesátých let, hlavně protože byly stále častější příčinou smrti celebrit. Nejznámější případ je zřejmě Marilyn Monroe.
Na černém trhu jsou sice barbituráty stále dostupné a zejména v USA i hojně nelegálně užívané, ale jako sedativa se již nepředepisují. To však neznamená, že současná medicína pro ně nemá využití. Krátce působící barbituráty slouží jako injekční celková anestetika, některé z nich, například pentobarbital, se používají též jako prostředek eutanazie u lidí a také při popravě injekcí v USA (zde však nemají smrtící účinek, jen úlohu anestetika). Při veterinární eutanazii je zas nejčastěji injekčně podán fenobarbital, který je v humánní medicíně mnohdy nenahraditelný pro zvládnutí silných záchvatů epilepsie nebo migrény. Další látka, amobarbital, byla testována jako „sérum pravdy“ a CIA ji údajně používala i v praxi.
Benzodiazepiny a Z-látky
„And though she’s not really ill, there’s a little yellow pill“. Rolling Stones v písni „Mother’s Little Helper“ (Mámin pomocníček) popisují, jaké příčiny i neblahé následky může mít, když si ženy v domácnosti pomáhají od stresu pomocí léků na předpis. Tato stále aktuální píseň pochází z roku 1966 a stala se hitem, avšak zdaleka ne takovým jako samotné valium, tedy v textu zmiňované „žluté pilulky“, uvedené na americký trh jen o tři roky dříve.
Jednalo se o první lék, v němž byl účinnou látkou diazepam, a dodnes je velmi oblíbený. Jeho „otec“ rakouský chemik Leo Sternbach dlouho hledal účinné a bezpečné anxiolytikum, až nakonec uspěl s produktem údajně náhodné reakce – sloučenina, kterou připravil, zreagovala s jinou, špatně uzavřenou plynnou chemikálií. Na konci padesátých let takto vznikl chlordiazepoxid (Librium), první ze skupiny benzodiazepinů. Tato v současnosti celosvětově nejpopulárnější anxiolytika se ve vysokých dávkách dají použít i jako hypnotika. Kromě diazepamu sem patří například alprazolam (Xanax, Neurol), bromazepam (Lexaurin) a desítky dalších.
Fyzická závislost se u předpisových anxiolytik a hypnotik vytváří mnohem rychleji než u alkoholu – při užívání vysokých dávek může stačit jeden měsíc.
V devadesátých letech byla do praxe uvedena nová hypnotika: zolpidem (Stilnox, Hypnogen), zopiklon a zaleplon, označované jako Z-látky. Nejsou chemicky příbuzné s benzodiazepiny, jejich efekt je silný, ale krátkodobý – mají pomoci usnout a během spánku už neúčinkují.
Předávkování
Benzodiazepiny, Z-látky, barbituráty a alkohol působí na stejných, takzvaných GABA receptorech, proto jsou i jejich účinky podobné. V malých dávkách dochází ke zlepšení nálady, už střední dávka může vést ke ztrátě zábran a změně osobnosti, při vyšších nastává utlumení až spánek. Mírné předávkování bývá spojené s nevolností, ztrátou koordinace a paměti – běžná je retrográdní amnézie, kdy si člověk nevzpomíná ani na události, které se staly krátce před užitím. Předávkování velkou dávkou benzodiazepinů často končilo bezvědomím, zástavou dýchání a následně smrtí. Jedinou poměrně drastickou terapií bylo podávání stimulantů, především strychninu, které mohlo být samo o sobě fatální.
Dnes je naštěstí znám protilék: flumazenil při včasném podání dokáže účinek benzodiazepinů zvrátit. Je však jen slabě účinný při předávkování Z-látkami (při barbiturátech vůbec, ty protijed nemají).
Závislost: od psychické po fyzickou
Mechanismus vzniku fyzické závislosti je v podstatě stejný jako u alkoholu, s jediným zásadním rozdílem: u předpisových anxiolytik a hypnotik se vytváří mnohem rychleji – při užívání vysokých dávek může stačit jeden měsíc.
Ke vzniku návyku jsou různí lidé různě náchylní. Zajímavé je rozdělení počtu závislých na benzodiazepinech a Z-látkách podle pohlaví: jedná se o jedinou látkovou závislost běžnější u žen než u mužů (viz „Mother’s Little Helper“).
Tak jako u všech návykových látek, i tato závislost začíná jako psychická. Nejprve se dostaví pocit, že bez pomoci tabletky už nedokážu zvládat stresující situace nebo usnout. Následující stadium je vznik tolerance na původní dávku: pacient začne – často bez vědomí lékaře – užívat stále více, aby dosáhl kýžený efekt. Dostaví se bažení (craving), těší se na další dávku, neustále na ni myslí. To, jak moc se stal závislým, zpravidla zjistí, až když se pokusí přestat. Při slabším, převážně psychickém návyku, se abstinenční příznaky projevují zejména zvýšenou agresivitou, úzkostí a nespavostí. Jak by jistě potvrdil asi nejznámější literárně činný narkoman William S. Burroughs, každý feťák se snaží před něčím uniknout – a při absťáku ho to dostihne se stonásobnou silou.
Odvykání
Odvykání fyzického návyku může být, stejně jako u alkoholu, velmi nebezpečné, potenciálně smrtelné. Nejvážnější formou abstinenčního syndromu je delirium tremens neboli třaslavé delirium. Při odvykání benzodiazepinů (případně barbiturátů, u Z-látek méně) k němu dochází běžněji než u alkoholiků, úplně nejčastěji je u kombinované lékově-alkoholové závislosti.
Delirium tremens nastává přibližně 72 hodin po poslední dávce a trvá dva až tři dny. Projevuje se silným pocením, třesem, vysokou horečkou, zvýšením krevního tlaku, epileptickými křečemi a obvykle také sluchovými a zrakovými halucinacemi, které jsou podle popisů podobné těm po užití durmanu: pacient není schopen rozpoznat, že se mu před očima odehrává „falešná realita“, a aktivně se jí snaží zúčastnit. Halucinace zvířat jako bílých myší, hmyzu či růžových slonů nejsou pro tento stav typické. Neléčené delirium tremens (paradoxně nejpoužívanější lék proti němu je diazepam) může způsobit zástavu srdce a má až zhruba 35% úmrtnost. Kvůli tomuto riziku je nutné si od léků odvykat opatrně a pomalu, například pomocí speciálních balení tablet s dávkou postupně klesající až na úroveň placeba.
Stimulanty způsobují „pouze“ těžkou psychickou závislost. Jejich největším nebezpečím je vznik toxické paranoidní psychózy.
U starších pacientů je namístě dobře si promyslet nutnost užívání nebo přinejmenším snížit dávkování. S věkem totiž stoupá propustnost hematoencefalické bariéry, do mozku se dostává vyšší část podané látky. Tyto léky mohou výrazně zhoršit příznaky demence – jsou známy případy, kdy pacienti s těžkou senilitou dokázali znovu zvládat běžné činnosti, dokonce řídit auto, jen díky tomu, že přestali užívat benzodiazepiny. Navíc seniorům při ztrátě koordinace hrozí časté pády a následné zlomeniny.
K účinkům benzodiazepinů a Z-látek jsou mnohem citlivější také nezletilí, kterým by až do osmnácti let neměly být vůbec předepisovány kvůli zvýšenému riziku závislosti. Realita je však úplně jiná: velká část lékařů tyto léky považuje za rychlé, efektivní a nejednou také dlouhodobé (senioři často užívají až do smrti) „řešení“ psychických problémů spojených s úzkostí či nespavostí, které se často vyskytují právě mezi těmito věkovými skupinami. Znám to z první ruky, sám jsem v sedmnácti bral Neurol, a na naší střední jsem nebyl zdaleka jediný. Nyní jako lékárník každodenně vydávám benzodiazepiny (hlavně Neurol a Lexaurin) i zolpidem, a to v množstvích mnohem větších než malých a z velké části lidem starším.
Stimulanty nejen pro děti
Druhou skupinou „drog na předpis“ jsou stimulanty, používané zejména u dětí v terapii ADHD (hyperaktivní poruchy pozornosti), vzácněji k léčbě nadměrné spavosti (narkolepsie). V Česku a na Slovensku je registrována pouze jedna taková látka: methylfenidát (Ritalin, Concerta), taktéž se předepisuje relativně málo. Zato v USA mají pediatři na výběr z několika možností, například amfetamin (Adderall) nebo metamfetamin (Desoxyn). Zatímco efektivita této léčby je sporná, potenciál pro zneužití je zcela jednoznačný. Kromě běžných případů, kdy léky spíše než děti užívají jejich rodiče, se methylfenidát a jeho mladší bratr ethylfenidát masivně prodávají na černém trhu jako levnější náhrada kokainu, popularitě se těší zejména mezi studenty.
Deriváty amfetaminu (např. sibutramin nebo fenmetrazin) byly v minulosti oblíbené i jako „medicínské“ řešení pro rychlé zhubnutí. Jak takové používání často dopadlo, je výborně zachyceno ve filmu Requiem for a Dream. Pro ty, kdo ho neviděli, dodám jen, že špatně. Nutno však podotknout, že stimulanty nezpůsobují fyzickou, ale „pouze“ těžkou psychickou závislost. Jejich největším nebezpečím je vznik toxické paranoidní psychózy.
Od morfinu po fentanyl
V opiu, sušené šťávě z nezralých plodů máku setého (Papaver somniferum) se nachází až 12 procent morfinu a asi 2 procenta kodeinu. Morfin byl první chemicky čistou látkou, u níž byl popsán vznik fyzické závislosti a abstinenční syndrom. Ten je sice značně nepříjemný, podobá se kombinaci silné rýmy, střevní infekce a badtripu, ale na rozdíl od benzodiazepinů při něm nehrozí smrtelné nebezpečí. Přestože přírodní opiáty jsou stále využívány, z větší části je nahradily opiáty polosyntetické (získané upravením struktury, např. oxykodon) a syntetické (chemicky odlišné látky s podobnými účinky, např. tramadol).
Nejvíce předepisovaným opioidem v ČR je tramadol (Tramal, Tralgit), ten je však strukturou i účinkem blíže příbuzný některým antidepresivům než morfinu, díky čemuž je jeho návykovost (i účinnost) relativně nízká. Silnější opiáty by se měly předepisovat pouze na silné pooperační bolesti a v případě rakoviny či vážného úrazu. Medicína dlouhodobě zastává kontroverzní názor, že u pacientů se silnou bolestí se závislost netvoří.
Celosvětově jsou na prvním místě v legálním i ilegálním užívání opiátů Spojené státy americké. Kvůli nákladné zdravotní péči, nepřístupné širokým společenským vrstvám, se z nadpředpisování těchto přípravků stalo jakési zástupné „řešení“. Řešení se mění na problém, jakmile pacienti už nedostanou další recept a jsou nuceni obrátit se na černý trh, který jim obvykle nabídne levnější a škodlivější alternativu: heroin, případně fentanyl. Paradox je, že heroin, který byl na přelomu devatenáctého a dvacátého století prezentován jako méně návykový, upravený morfin, se dnes v humánní medicíně nepoužívá.
Fentanyl, přibližně stokrát účinnější než morfin, je nejen jedním z nejsilnějších analgetik schválených pro použití u člověka, a proto často poslední nadějí nelidsky trpících pacientů, ale také se jedná o bojový plyn (aktivně jej využívala ruská armáda proti Čečencům) a také o pravděpodobně nejvíce smrtící pouliční drogu na světě. Předepisuje se zejména ve formě náplastí s postupným uvolňováním. Pokud je použit v čisté práškové podobě (běžně se jím „obohacuje“ heroin), je extrémně snadné se předávkovat. Při předávkování musí být okamžitě podán protijed naloxon, u závislých však hned po jeho aplikaci následuje mimořádně silný abstinenční syndrom.
Substituční terapie
Léčba závislosti na opioidech je náročná, zdlouhavá a přímo notoricky neúspěšná. Nejčastěji se přistupuje k substituční terapii: podávání metadonu (tekutá forma) nebo buprenorfinu (tablety). Přestože tyto „náhradní“ opiáty mají malou schopnost vyvolat euforii, jsou také návykové, znamenají tedy jen provedení pacienta na jinou, méně uspokojivou a méně škodlivou formu závislosti. Alternativní, ale nikde v EU neschválenou a relativně málo bezpečnou možností léčby je jednorázové podání silného halucinogenu ibogainu, získaného z posvátné africké rostliny Tabernanthe iboga.
Zločinec, nebo pojištěnec?
Tento text nemá být obžalobou zmíněných látek, které jsou v mnoha případech nenahraditelné. Je to obžaloba způsobu, jakým je současná medicína nadužívá. Podobně jako v případě kortikoidů, jež představují navenek působivé, ale často jen kosmetické řešení s možnými negativními následky pro jakýkoli zánět v organismu, i „drogy na předpis“ jsou jakousi chemickou záplatou na mnoho komplexních zdravotních problémů. Pokud si však někdo tuto záplatu přišije svépomocí, nákupem často týchž látek z černého trhu, je na něj pohlíženo jako na zločince. Takový pokrytecký dvojitý metr by podle mého názoru neměl mít v alespoň trochu spravedlivé legislativě místo.
Zneužívání léků u nás
V České republice je odhadem 900 000 lidí, kteří zneužívají psychoaktivní léky, jako jsou opioidní analgetika, sedativa a hypnotika. Téměř třetina všech uživatelů léků bere alprazolam, který se využívá k léčbě úzkostných poruch, necelých 200 000 lidí pak zolpidem sloužící ke krátkodobé léčbě nespavosti. Pro srovnání, alkohol v Česku užívá škodlivě asi 800 000 lidí, dalších 100 000 pak denně pije nadměrné dávky. U nelegálních drog se jedná o asi 45 000 problémových uživatelů opioidů a pervitinu a zhruba 100 000 problémových uživatelů konopí. Na hazardním hraní je závislých asi 100 000 lidí, na tabáku pak zhruba dva miliony lidí.
Problematické užívání sedativ a hypnotik je rozšířenější mezi ženami a roste s věkem, nejvyšší je v nejstarších věkových skupinách. U lidí, kteří se se závislostí na lécích léčí, tvoří ženy asi dvě třetiny pacientů, u jiných návykových látek jen zhruba třetinu. Se závislostí na psychoaktivních lécích se léčí asi 3000 lidí ročně.
Zdroj: konference Psychoaktivní léky 2020
