Jak je na tom kratom 2

Profilový obrázek
  • Tentokrát o zdravotních benefitech kratomu, ale i jeho problematických aspektech.

V minulém díle jsme si pověděli o původu a zpracování této byliny z jihovýchodní Asie, která je vzhledem ke svým sedativním i stimulačním účinkům oblíbená u rekreačních uživatelů i vážně nemocných pacientů. Nyní se tedy zaměříme nejen na zdravotní benefity kratomu, ale i jeho problematické aspekty.

Účinné látky

Účinnými látkami kratomu jsou indolové alkaloidy mitragynin, 7-OH-mitragynin a mitragynin pseudoindoxyl. Celkem bylo v kratomu identifikováno přes 40 různých látek včetně 25 dalších alkaloidů. Tento koktejl tvoří až 1,5 % hmotnosti sušených listů, nejvíce je v něm zastoupen mitragynin (až 66 %), obsah 7-OH-mitragyninu se pohybuje kolem 2 %, avšak jeho potence je proti mitragyninu 350krát větší. Mitragynin pseudoindoxyl, zhruba 150krát silnější než mitragynin, vzniká změnou struktury molekuly 7-OH-mitragyninu a jeho obsah není blíže známý, pravděpodobně bude značně proměnlivý. Další zajímavé alkaloidy jsou například speciogynin a paynanthein, lišící se od mitragyninu pouze prostorovým uspořádáním molekuly, nebo mitrafylin, který se nachází i v řemdiháku plstnatém (Uncaria tomentosa, taktéž z čeledi mořenovitých), tradiční léčivé rostlině z Amazonie známé jako „kočičí dráp“.


Intermezzo: Jeden gram

Michal: „Stimuloval mě do práce a pomohl mi proti sociální fóbii a úzkosti. Úzkost a fobie časem zmizela, i když si zrovna kratom nedám, takže si ho už ani nemusím dávat pravidelně.“

Milan: „Docela to pomáhá zbavit se na čas zlých myšlenek a netrápit se. Mám lehkou sociální úzkost a z toho i další potíže.“


Mechanismus působení

Atypický opioid

Farmakologické vlastnosti mitragyninů jsou zatím prozkoumané jenom částečně. Klíčovým mechanismem jejich účinku je vazba na opioidní receptory třídy μ (řecké písmeno „mý“), zkráceně MOR. Tato vazba na MOR vyvolává účinky podobné jiným opioidům: euforii, zklidnění a zmírnění bolesti. Zároveň však i vedlejší účinky mitragyninů jsou podobné: nevolnost až zvracení, svědění a potenciálně životu nebezpečný útlum dechové činnosti. Tyto účinky je možné zvrátit podáním naloxonu, antagonisty MOR používaného k jejich zablokování při předávkování opioidy.

Hlavní účinky kratomu jsou neobvyklou kombinací současné stimulace i uklidnění, doprovázenou různou mírou euforie.

Na výsledném efektu se podílí i interakce s dalšími třídami opioidních receptorů – delta a kappa. Tyto receptory přímo nevyvolávají analgetické účinky a jsou obecně méně prozkoumané. Látky aktivující převážně kappa-opioidní receptor (KOR) vyvolávají dysforii a úzkost. Velmi specifickým agonistou KOR je salvinorin A, účinná látka šalvěje divotvorné, působící jako silný disociativní halucinogen.
Ve srovnání s ostatními opioidy má mitragynin relativně nízkou potenci (vztah velikosti dávky k míře intenzity vyvolaných účinků), potence jeho derivátů je však mnohonásobně vyšší (350krát u 7-OH-mitragyninu, zhruba 150× u mitragynin pseudoindoxylu). Část mitragyninu je metabolismem přeměněna na 7-OH-mitragynin, což se nejspíš značně podílí na výsledných efektech kratomu.

Z hlediska léčby bolesti je zajímavé, že ve srovnání s morfinem (podáváno myším) je účinnost mitragyninu 66krát slabší, zatímco 7-OH-mitragynin je pětkrát silnější než morfin a mitragynin pseudoindoxyl je 1,5 až 3krát silnější.

Další neprozkoumané interakce

Mitragynin je agonistou alfa-2-adrenergních receptorů. Ve studiích vykazoval interakce s dopaminovými D2, serotoninovými a adenosinovými receptory. Konkrétní působení na tyto a případné další typy receptorů je ale stále předmětem studií.


Intermezzo: Dva gramy

Jakub: „Je po něm mnohem lepší kreativita a soustředění na práci, ale beru ho maximálně jednou týdně.

Jan: „Lépe se mi pak učí a v práci to není takový stres, prostě se uvolním a jedu.“

Václav: „Jsem po kratomu pracovitej, udělám vždycky všechno, co jsem předtím dlouho odkládal. A teď už ne tak často, ale zpočátku jsem po užití kratomu hodně cítil ,klid v duši‘. Takový ten pocit, že svět je v pořádku. A pokud existuje problém, mám moc ho vyřešit.“


Účinky

Stimulant vs. sedativum

Hlavní účinky kratomu jsou neobvyklou kombinací současné stimulace i uklidnění doprovázenou různou mírou euforie. Který z těchto aspektů převládne, závisí na metodě zpracování kratomu (tedy jeho barvě), užitém množství a individuální reakci uživatele.

Stimulantům podobné účinky se projevují hlavně při užití nižších dávek a zahrnují pocity dobré nálady, zvýšené fyzické energie, komunikativnosti a motivace k práci (zvláště fyzické). Proč kratom působí stimulačně, i když se jinak chová jako opioid, není zatím známo.

Výrazné stimulační účinky má zelený kratom, který je mezi uživateli nejvíce oblíbený. Účinky bílého kratomu někteří pociťují jako ještě intenzivnější stimulaci, která může být u vyšších dávek až nepříjemná; jiní mezi zeleným a bílým kratomem nevnímají zásadní rozdíl.

Pokud uživatel pozoruje nutkání navyšovat dávku pro dosažení stejné intenzity účinků, je to pro něj důsledné varování a důvod dát si pauzu.

Sedativní účinky více podobné známým opioidům se projevují u středních a vyšších dávek. Jsou spojené s intenzivní euforií, útlumem a stavy podobnými snění.

Tyto účinky jsou výraznější u červeného kratomu, který procesem fermentace přichází o naprostou většinu stimulačních účinků. Červený kratom je obecně preferován uživateli, kterým nevyhovují výrazné stimulační účinky nebo se jim v konkrétní situaci nehodí.

Analgetické účinky

Pro tlumení bolesti používají kratom lidé s vážnými a vleklými zdravotními problémy, kterým předepsané léky neposkytují dostatečnou úlevu nebo mají silné vedlejší účinky.

Nejčastěji je s mírněním bolestí spojován červený kratom, patrně také díky jeho uklidňujícím účinkům, jiné barvy kratomu ovšem nemají výrazně slabší analgetické působení. Obecně je jejich intenzita přímo úměrná velikosti dávky.

V Thajsku se kratomový nálev míchá se sirupem proti kašli a colou, čímž vzniká narkotický koktejl zvaný 4×100.

Upozornění: Nepoužívejte kratom proti bolesti řešitelné jinou, mírnější cestou než užíváním opioidů. U běžné bolesti je vhodnější použít volně dostupné léky bez psychoaktivních účinků. Při vážnějších či dlouhodobých potížích vždy vyhledejte pomoc lékaře, který vám může předepsat léky tlumící zánět, což je často potřebné při léčbě poranění svalů a kloubů.

Vedlejší účinky

  • Nevolnost až zvracení se objevují především u začínajících uživatelů, jejichž organismus se ještě nesetkal s opioidními látkami. Většinou se nevolnost objeví po užití silnějšího kratomu nebo vyšší dávky a po případném zvracení odeznívá. U velmi citlivých jedinců však může být nevolnost velmi silná a zvracení opakované, proto tito lidé by se užívání kratomu měli vyhnout.
  • Svědění je výsledkem pseudoalergické reakce na opioidy. Žírné buňky jsou zvláštní typ buněk imunitního systému pracujících v tkáních, mimo krevní řečiště. Na aktivaci MOR reagují uvolněním histaminu podobně jako při kontaktu s alergenem. Svědivé projevy jsou silně individuální, někteří uživatelé je pociťovat nemusí, jiným jsou značně nepříjemné. Tlumí se antihistaminiky.
  • Dalším vedlejším účinkem typickým pro opioidy je zácpa. Tyto látky způsobují útlum motility, tj. pohybů hladkého svalstva, které posunují tráveninu skrz zažívací trakt. Zácpu lze zmírnit zvýšením příjmu tekutin a vlákniny, použitím mírně projímavé laktulózy, především však omezením užívání kratomu.
  • Močopudné účinky je nutné kompenzovat zvýšeným příjmem tekutin. Někteří uživatelé cítí problémy s uvolněním svěrače močového měchýře, což je pravděpodobně individuální reakce na některé opioidní látky.

Většina uživatelů kratom v běžných dávkách toleruje bez závažných vedlejších účinků. Experimenty s vyššími dávkami většinou končí zvracením. Vážné případy vyžadující akutní lékařskou pomoc jsou vzácné a v česko-slovenské komunitě uživatelů zatím nebyly zmiňovány.

Při předávkování dochází k silné sedaci, ztrátám vědomí a hrozí riziko útlumu dechové činnosti. Kombinace kratomu s tlumivými drogami (dalšími opioidy, dextromethorfanem, alkoholem) toto riziko silně zvyšují!

U pravidelných uživatelů velmi vysokých dávek se objevuje vypadávání vlasů, ve Spojených státech byly zaznamenány případy poškození jater. Kratom v kombinaci s dalšími drogami je spojený s případy úmrtí. Několik zmařených životů je připisováno i užití vysokého množství kratomového extraktu.

Dávkování

Dávkování kratomu je silně ovlivněné různou citlivostí uživatelů k jeho účinkům. Množství pro někoho dostačující k mírným účinkům může být pro jiného příliš nebo naopak málo.

Pro tlumení bolesti používají kratom lidé s vleklými zdravotními problémy, kterým předepsané léky neposkytují dostatečnou úlevu nebo mají silné vedlejší účinky.

Při dávkování je důležité použití váhy s přesností alespoň na desetiny gramu. Hustota práškového kratomu je silně proměnlivá, jakékoliv odměřování objemu bude vždy nepřesné a může vést k užívání většího než zamýšleného množství.

Dávkování kratomu

práh účinnosti1–2 g
lehké účinky2–4 g
středně silné účinky3–5 g
silné účinky4–8 g

Zdroj: erowid.org

Způsoby užívání

Nejjednodušší cestou kratomu do těla uživatelů je požití jemného prášku z listí rozmíchaném v nápoji s výraznou chutí, která dokáže přebít jeho intenzivní hořkost – oblíbené jsou ovocné džusy nebo citronová šťáva s medem. Z kratomu je též možné připravit výluh nebo odvar. Někteří uživatelé zapíjejí prášek nasypaný přímo do úst, kdy ale může dojít ke vdechnutí kratomu a následnému reflexnímu kýchnutí.


Intermezzo: Tři gramy

Anežka: „Měla jsem dlouhodobě nesnesitelné bolesti zad. Doktoři to pořád dokola řešili jen injekcemi a analgetiky. Jednou jsem se o tom bavila s kamarádem a ten mi doporučil kratom. Pomohlo to. A taky mi to zmírnilo deprese a noční děsy a pomáhá mi to i jako nakopnutí při cvičení.“

Tomáš: „Zkusil jsem ho kvůli stálé unavenosti. Tedy kvůli energii. Užíváním jsem zjistil, že mi ale pomáhá i po psychické stránce. Zahání depku a zvedá náladu nad mračna. Na bolest funguje srovnatelně s tramadolem.“


Benefity kratomu

Rekreační užívání

Kratom přitahuje pozornost jako lehká droga přírodního původu. Popularitu získává prezentací na internetu a pozitivním hodnocením experimentujících. Pro rekreační uživatele je atraktivní svou dostupností a nádechem exotiky, ještě před pár lety byl téměř neznámou substancí.

Pracovní stimulant

Značná část uživatelů si kratom oblíbila pro jeho stimulační účinky. Nízké dávky kratomu efektivně potlačují fyzickou i psychickou únavu a pro zesílení účinků mohou být doplňovány kofeinem.

Kratom a sex

Účinky kratomu na sexuální funkce jsou značně individuální. Častěji jsou zmiňovány ty negativní, jako ztráta libida, problémy s erekcí nebo dosažením orgasmu, což jsou typické problémy při užívání opioidů. Někteří uživatelé se také obávají negativního dopadu na hladinu testosteronu a fyzický výkon při sportu, přestože přímá spojitost zatím nebyla prokázána.

Pro některé je kratom naopak účinné afrodiziakum. Zvláště červený kratom je pak pánskou částí uživatelů používán k oddálení orgasmu, neboť navíc i snižuje dráždivost. 

Léčebné užívání

Kratom jako lék v současné medicíně je aktuálně používán pouze v Thajsku, a to až od roku 2018, kdy byl spolu s konopím legalizován pro léčebné účely. Unikátní vlastnosti v něm obsažených alkaloidů, především menší riziko útlumu dechu oproti opioidům, jsou intenzivně studovány a mohou být zásadní pro budoucí vývoj bezpečnějších léků proti bolesti.

Tlumení bolesti

Pro svou schopnost tlumit vnímání bolesti je kratom vyhledáván lidmi trpícími na chronická bolestivá onemocnění coby alternativa předepisovaných léků, které jim neposkytují adekvátní úlevu nebo mají příliš silné vedlejší účinky. U opioidních léků se nejčastěji jedná o nadměrný útlum, ospalost, nemožnost soustředění a udržení pozornosti. Kratom se svými unikátními stimulačními účinky tak pro některé nemocné představuje možnost, jak účinně omezovat bolest bez nežádoucí sedace.

Alkoholismus

Velmi zajímavé ohlasy na kratom přicházejí od lidí bojujících s nutkáním k pravidelné konzumaci alkoholu. Většinou tyto efekty objeví náhodně při experimentování s kratomem a popisují je jako zásadní změnu, která jim umožnila pití minimalizovat nebo ho úplně zanechat. Tyto vlastnosti kratomu odpovídají i výsledkům studie vlivu mitragynin pseudoindoxylu na příjem alkoholu u myší.

Specifické případy

V komunitách uživatelů se objevují také zpovědi vážně nemocných, kterým kratom pomohl s jejich zdravotními problémy lépe než předepisované léky a výrazně jim zvýšil kvalitu života. Lze zmínit například pacienty s Crohnovou nemocí, revmatoidní artritidou nebo narkolepsií. Tyto případy si zaslouží zvláštní pozornost lékařů a zákonodárců, protože případný zákaz kratomu by nejvíce zasáhl právě tyto uživatele.

Substituce opioidů

V 19. století byl kratom používán k léčbě závislosti na opiu v Malajsii a Thajsku.

Pro schopnost tlumit příznaky vysazení silně návykových opioidů si kratom získal značnou popularitu v USA, kde se závislostí na opioidech bojuje daleko více lidí. Oxycodon a další silné semisyntetické opioidy se zde předepisují daleko častěji než u nás a po ukončení léčby (např. zranění a pooperační bolesti) často pacienti končí ze dne na den bez léků, na kterých se stali závislými, bez možnosti postupného vysazování nebo substituční léčby. Tato situace je nutí vyhledávat opioidní látky na ulici a často padají do pasti heroinové závislosti, u které hrozí předávkování extrémně silným fentanylem a jeho deriváty. Podle dat z roku 2018 tyto nebezpečné látky zabíjely 128 lidí denně a celkový počet závislých se pohyboval kolem 1,7 milionu. Z takových čísel skutečně mrazí v zádech.

Mnoho lidí na sociálních sítích sdílí své zkušenosti s bojem se závislostí na opioidech a vyzdvihuje roli kratomu jako prostředku, který jim či jejich blízkým pomohl překonat silné abstinenční příznaky a nutkání k dalšímu užívání.


Intermezzo: Čtyři gramy

Bohumil: „Pro mě je to alternativa k syntetickým opioidům v rámci léčby bolesti a vlastně i deprese.”

Radek: „Kratom jsem užíval, když jsem byl zavalen spoustou práce – soustředění a výdrž byly hlavně na bílém kratomu perfektní. Jenže pak jsem si na takovém pracovním tripu u počítače strhal záda a taky jsem zjistil, že špatně zvládám následnou zácpu, takže dnes už užívám kratom jen svátečně, jednou dvakrát za rok, když fakt není zbytí. Mám k němu respekt.“


Problematické aspekty

Návyk / závislost

Problémy s návykovostí kratomu jsou jádrem kontroverze kolem kratomu. Přestože je kratom relativně mírněji působící opioid, zůstává mu potenciál k vytvoření psychické i fyzické závislosti. Při pravidelném užívání se nervový systém přizpůsobí tlumivému účinku mitragyninů. Pokud uživatel přestane kratom užívat a tlumivé účinky pominou, dostaví se silná dráždivost a prakticky opačné efekty než po jeho užití.

Vzniku návyku se uživatelé vyhýbají nepravidelným užíváním s několikadenními odstupy a sledováním vzniku tolerance. Pokud uživatel pozoruje nutkání navyšovat dávku pro dosažení stejné intenzity účinků, je to pro něj důsledné varování a důvod dát si pauzu. Nejčastější cestou k závislosti je každodenní užívání kratomu, zvláště v opakovaných dávkách. S takovým tempem lze pociťovat návyk už za týden.
Náhlé vysazení způsobuje neklid, ztrátu chuti k jídlu, nespavost, pocity úzkosti a také tělesné projevy zahrnující třes, pocení, rýmu s intenzivní produkcí nosního hlenu a další příznaky podobné nachlazení, bolesti svalů a křeče břicha až průjem. Opravdu nic příjemného.

Kratomová plantáž v Kapuas Hulu na západním Borneu.

Pokud si někdo i přes všechna varování návyk vypracuje, neměl by nikdy kratom vysazovat náhle, celou situaci by si značně zhoršil. Jediný rozumný způsob je postupné vysazení snižováním dávek na takové, které dokážou utlumit příznaky vysazení tak, aby nebyly nesnesitelné.

Rizikové užívání

Experimentům s kratomem by se obecně měli vyhnout lidé užívající léky s působením na centrální nervový systém, jelikož zkřížené účinky jsou nepředvídatelné. Nejrizikovější jsou v tomto ohledu potentní opioidy (oxykodon, morfin, heroin, fentanyl a mnoho dalších), u kterých může zesílení účinků způsobit fatální útlum dýchání. Podobné riziko může nést kombinace s dalšími tlumivými látkami (barbituráty, vysokými dávkami benzodiazepinů, dextrometorfanem) včetně alkoholu. Velmi nebezpečná může být také kombinace s antidepresivy z třídy inhibitorů monoaminooxidázy.

Enzymy metabolizující alkaloidy kratomu jsou deaktivovány furanokumariny obsaženými v grapefruitu. Uživatelé se tohoto efektu někdy pokouší využít k zesílení účinků kratomu, výsledky jsou však rozporuplné a těmto experimentujícím nestojí za pravidelné opakování. Kvůli nepředvídatelným výsledkům je z principu nelze doporučit, u některých léků může jejich kombinace s grapefruitem být nebezpečná.

Kontaminace

V USA byla v letech 2017 až 2018 zaznamenána série infekcí 199 uživatelů kratomu kontaminovaného bakteriemi rodu Salmonella, které se běžně vyskytují v zažívacím traktu ptáků. Všichni nemocní se naštěstí zotavili, některé internetové zdroje však chybně zmiňují různé počty úmrtí.

Potenciálním rizikem jsou také těžké kovy. Při rozborech kratomu americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) v roce 2019 byl u vzorků ze Sumatry zjištěn nebezpečně vysoký obsah niklu a nadlimitní obsah olova.


Intermezzo: Pět gramů

Jana: „Mám bipolární poruchu až schizoafektivní poruchu manický typ, důchod druhého stupně. Brala jsem antipsychotika, antidepresiva, léky na spaní, stabilizátory nálady, benzodiazepiny. Před kratomem gabapentin, quetiapin, tiapridal, tisercin, haloperidol. Nedokázala jsem pracovat, nespala jsem, nemohla se starat o domácnost, byla jsem apatická, bez emocí… Teď je mi s kratomem fajn, mám práci k důchodu, domácnost nádherně naklizena, spím jen pět hodin, ale vzbudím se čerstvá. Kratom mi pomohl i od závislosti na alkoholu. Jediný minus byly ty nálady měnící se bez stabilizátoru, chudák manžel, ale teď mám opět nasazený stabilizátor, jiný, v nízké dávce, a zdá se vše ideální.“


Legalita

Nedostatek informací o reálné nebezpečnosti kratomu jako drogy způsobuje velmi odlišné postoje k jeho legalitě. Buďto není regulován jako návyková látka ani jako léčivá rostlina nebo doplněk stravy a nemůže být prodáván k lidské spotřebě, nebo byl preventivně ilegalizován ještě před získáním širší základny uživatelů.

V Evropě tento represivní přístup poprvé způsobila série devíti úmrtí ve Švédsku v letech 2010–11, kdy byl kratom obsažen ve směsi s kofeinem a O-desmethyltramadolem, prodávané pod názvem Krypton. Poslední jmenovaná látka je však opioid s potencí blízkou morfinu a ten měl na fatálních účincích daleko vyšší podíl než kratom. Ve stejném období také docházelo k masivnímu přílivu stimulantů a syntetických kanabinoidů obcházejících legislativu a kratom byl spolu s dalšími rostlinnými drogami běžnou součástí sortimentu obchodů nabízejících tyto nebezpečné látky.

V rámci Evropy je dnes kratom ilegální v Dánsku, Finsku, Izraeli, Litvě, Polsku, Rumunsku, Švédsku a Velké Británii. V USA byl jeho prodej pro lidskou spotřebu zakázán v roce 2016, v současnosti je ilegální v šesti státech. V zemích jihovýchodní Asie obecně panuje silná represe drog kvůli historii poznamenané opiem, a tak je kratom ve své malajské domovině zakázanou drogou, taktéž v Austrálii a Jižní Koreji.

Zodpovědný přístup

Kratom je opravdu výjimečnou rostlinou s unikátními účinky. Patrně nejzávažnějším aspektem jeho užívání je riziko vzniku relativně silného návyku, vyžaduje proto maximálně zodpovědný přístup. Komplexní informace o kratomu existují z naprosté většiny v angličtině, jsou tak méně dostupné pro české uživatele i prodejce. Ač se situace v průběhu času zlepšuje, stále lze narazit na mýty a polopravdy.

Ilegalizace kratomu by byla velkou překážkou pro jeho vědecký výzkum, který je nezbytný k vyhodnocení potenciálních benefitů a rizik jeho užívání či možnosti využívání jeho aktivních látek v lékařství.

Autor je absolventem bakalářského studia v oboru molekulární a buněčné biologie a píše blog o kratomu pro e-shop Kratomania.cz.

 

Nahoru
Je vám více než 18 let?
Tak pojďte dál!